药物研发的起点是什么？毫无疑问，是靶点的发现与验证。在过去几十年，药物靶点发现主要依赖转录组和蛋白质组学等表达层面的数据，但这些方法存在一个关键盲点——它们无法判断蛋白是否真正具有功能活性。随着功能蛋白组学的发展，Activity-Based Protein Profiling（ABPP）成为识别活性酶类靶点的利器，尤其在共价药物和酶抑制剂的研发中表现出色。

百泰派克生物科技构建了一套完整的ABPP平台，助力药企与科研机构从靶点筛选到功能验证全流程开展药物作用机制研究，提升新药研发效率与成功率。

一、什么是ABPP？为何能助力药物靶点发现？

ABPP（Activity-Based Protein Profiling） 是一种通过小分子探针标记酶活性位点的技术。与蛋白质组不同，ABPP不关注“谁在”，而是关注“谁在工作”。其核心工具是活性位点探针（Activity-Based Probes, ABPs），通常包含：

1、Warhead（反应基团）：共价结合酶活性位点

2、Linker（连接臂）：调整结构空间位阻

3、Tag（标签）：用于后续检测或富集

ABPP探针可特异性标记活跃的靶标酶，并通过质谱分析捕捉这些“功能状态下的蛋白”，为药物靶点筛选提供前所未有的精准工具。

二、ABPP助力靶点发现的五大优势

三、ABPP助力药物靶点发现的全流程解析

Step 1：建立疾病模型或药物处理体系

根据研究目的设立实验组和对照组，如：

（1）药物处理 vs 未处理

（2）突变细胞系 vs 野生型

（3）正常组织 vs 肿瘤组织

该步骤确保后续ABPP数据可用于差异分析，识别药物调控的潜在靶点。

Step 2：选择合适的ABP探针

不同酶类有不同的Warhead。例如：

（1）FP探针 → 靶向丝氨酸水解酶

（2）AOMK探针 → 靶向半胱天冬酶

（3）Alkyne-epoxide探针 → 靶向蛋白磷酸酶

百泰派克提供成熟的探针库，并支持定制化探针合成，可针对特殊靶点设计结构优化方案。

Step 3：探针孵育与蛋白富集

将ABP加入样本中（细胞、组织或体液），在优化条件下与活性酶共价结合。

随后通过标签捕获（如生物素-streptavidin体系），富集探针结合蛋白，剔除背景。

Step 4：质谱检测与靶点筛选

通过酶解+高分辨率质谱（如Orbitrap Exploris 480），识别被探针标记的酶类。

关键在于对比组间差异：

（1）被药物“抑制”而信号显著下降的蛋白 → 值得关注的候选靶点

（2）可进一步结合定量标签（如TMT/iTRAQ）提高筛选精度

Step 5：靶点验证与功能注释

针对初筛得到的候选酶类：

（1）验证药物结合性：使用competitive ABPP验证药物是否竞争探针结合靶点；

（2）构建PPI网络与通路分析：评估靶点在生物学过程中的地位；

（4）siRNA/CRISPR敲除实验验证功能相关性。

百泰派克在此环节配套PPI网络可视化、GO/KEGG富集、临床数据交叉比对服务，助力从“候选”走向“确定”。百泰派克提供针对共价药物的竞争型ABPP实验设计、靶标确认报告、结合位点Mapping分析，已服务多个创新药企在IND申报中提供重要证据链。

百泰派克生物科技ABPP药物靶点发现服务体系

靶点决定药物的成败，而ABPP提供了一种兼具选择性、特异性与功能相关性的药物靶点发现解决方案。从早期筛选、机制确认，到结合位点精细化定位，ABPP都能为药物研发提供坚实支撑。在百泰派克生物科技，我们不仅提供技术，更致力于成为科研人员背后的“机制洞察助手”。

百泰派克生物科技特色项目

一、蛋白测序

百泰派克生物科技使用Thermo公司新推出的Obitrap Fusion Lumos质谱仪及岛津公司埃德曼降解测序系统对蛋白质序列进行分析，提供基于质谱的蛋白测序分析服务，包括对蛋白质的氨基酸组成分析，N端测序，C端测序和全序列分析，以及基于埃德曼降解的蛋白质N端序列分析服务。对于未知理论序列的蛋白质，提供基于从头测序法的蛋白质从头测序服务，对蛋白序列进行分析。

※服务优势：

1.采用目前世界上先进的质谱仪器 Obitrap Fusion Lumos;

2.可实现对所测定靶蛋白序列 100% 的覆盖;

3.可测定蛋白N端多达 70个氨基酸序列;

4.可测定多种形式的样品: 蛋白溶液、PVDF 蛋白条带;

5.样品用量低: 蛋白样品仅需 5-10ug，即可完成检测;

6.测序不受N端封闭，PEC和和糖基化等N端修饰的影响。

二、蛋白质组学

百泰派克生物科技采用Thermo Fisher的Orbitrap Fusion Lumos质谱平台结合Nano-LC，提供定量蛋白质组学、靶向蛋白质组学、多肽组学、翻译后修饰蛋白组学等多种蛋白质组学分析服务。此外，百泰派克生物科技新推出基于timsTOF Pro的4D蛋白质组学服务，助力微量样本蛋白组学、大样本群医学及高通量修饰组学等研究工作。

※服务优势：

1 .高通量定量蛋白分析:多对照组大规模实验分析，发现新的生物标记物;

2.体内体外多种蛋白质标记方法，适用于分析组织、细胞、血液等多种样品;

3.质谱分析灵敏度高，实验结果重复度高;

4.可检测较低丰度蛋白，线性范围广;

5.专业生物信息学分析，分析更系统准确。

三、单细胞质谱流式技术分析

百泰派克生物科技采用Fluidigm质谱流式系统进行单细胞质谱流式技术分析，采用金属元素标记物（通常是金属元素标记的特异抗体）标记细胞表面和内部的分子，然后用流式细胞原理分离单个细胞，再用电感耦合等离子体质谱（ICP-MS）分析单个细胞的原子质量谱，最后将原子质量谱数据转换为细胞表面和内部的信号分子表达量。

※服务优势：

1.技术先进，填补技术空白

采用金属标记抗体技术，避免了传统流式荧光通道少且易相互影响的问题。可在单细胞层面上对多种指标同时进行表征，百泰派克生物科技可做到同时检测51个目标蛋白。

2.分析数量大，成本较低

单细胞RNAseq受成本等因素限制，所有样本细胞汇总的分析数目一般在2x10^4个左右，而流式质谱技术一次（单样本）就可分析至少10^5的细胞，实现了数量级的提高，且成本不高于单细胞RNAseq。

3.应用前景大

①流式质谱结果可以给出细胞亚群的变化，在临床诊断、疾病机制研究等方面具有极大的研究前景；

②将金属标签技术与其他技术结合会有新应用方向。除常规蛋白外，质谱流式细胞技术还可用于蛋白翻译后修饰；

③可检测细胞存活率、细胞大小、mRNA转录子表达量、DNA合成速率以及蛋白酶活性等。

四、基于高精度质谱的免疫多肽组学分析及新抗原发现

百泰派克生物科技的基于高精度质谱的免疫多肽组学分析及新抗原发现一站式解决方案包括我们专有的、高度敏感的免疫肽富集和鉴定方案。我们能够帮助您实现10,000个以上I型多肽和10,000个以上II型多肽的鉴定和识别。通过我们优化的高通量免疫多肽组学分析平台进行免疫肽组学分析，可从最小的样品材料中进行可重复的识别和定量。该服务可以应用于大规模的研究，旨在助力科研工作者寻找癌症、免疫疾病及传染病的解决方案，深入挖掘未知的靶标。

五、生物药物表征

百泰派克基于高分辨率质谱技术，MALDI TOF，高效色谱分离技术，提供一系列完善的生物药物分析方案，从蛋白质、多肽、抗体、疫苗等生物制品的氨基酸组成和一级结构分析，到产品变异性和纯度分析。旨在提供优质生物药物分析服务，帮助生物医药生产商提高生物药物品质。

百泰派克生物科技七大检测平台

百泰派克生物科技-生物制品表征，生物质谱多组学优质服务商

北京百泰派克生物科技有限公司致力于为生物/制药和医疗器械行业提供质量控制检测和项目验证等专业服务。公司实验室遵循NMPA、ICH、FDA和EMA等的法规和指导原则，通过CNAS/ISO9001双重质量体系认证，建立了完备的质量体系，数据冷热/异地备份，设备定期计量/期间核查，软件审计追踪，为客户提供一体化解决方案和技术服务，支持新药研发、药物申报注册和生产放行。

1.公司采用ISO9001质量控制体系，专业提供以质谱为基础的CRO检测分析服务；

2.获国家CNAS实验室认可，为客户提供符合全球药政法规的药物质量研究服务；

3.业务范围覆盖蛋白质组学、多肽组学、代谢组学、生物药物表征、单细胞分析、单细胞质谱流式、生信云分析以及多组学生物质谱整合分析等；

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6.致力于为您提供优质的生物质谱分析服务!

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