AZD2014 是新型mTOR抑制剂,IC50为2.8 nM; 高选择性作用于多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)。Phase 2。
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TG100-115 是PI3Kγ/δ抑制剂,IC50为83 nM/235 nM,对PI3Kα/β几乎没有抑制效果。Phase 1/2。
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AZD1480是新型,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50为0.26 nM,选择性作用于JAK3 和 Tyk2, 对JAK1的作用程度较低。Phase 1/2。
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WP1066是新型JAK2和STAT3抑制剂,IC50分别为2.30 μM 和 2.43 μM;对JAK2, STAT3, STAT5, 和 ERK1/2而非JAK1和JAK3具有抑制活性。
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GSK690693 是 pan-Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,IC50为2 nM/13 nM/9 nM, 与 AGC激酶家族: PKA, PrkX 和 PKC同工酶相比,也选择性作用于Akt。Phase 1。
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Tubastatin A HCl 是有效的,选择性HDAC6抑制剂,IC50为15 nM,选择性作用于所有其他同工酶(1000倍以上),除了 HDAC8(57倍以上)。
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BX795 是有效的,特异性PDK1抑制剂,IC50为6 nM,作用于PDK1比作用于PKA和 PKC选择性分别高140和1600倍。
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Semagacestat (LY450139) 是γ-secretase抑制剂,作用于Aβ42, Aβ40和Aβ38时,IC50分别为10.9 nM, 12.1 nM 和12.0 nM, 也抑制Notch信号通路,IC50为14.1 nM。Phase 3。
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一种嘌呤核苷。
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AT9283是有效的JAK2/3抑制剂,IC50为1.2 nM/1.1 nM;也有效作用于Aurora A/B, Abl(T315I)。Phase 1/2。
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