Flavopiridol HCl与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1, CDK2, CDK4 和CDK6,IC50为~40 nM,作用于 CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初发现抑制EGFR 和PKA。Phase 1/2。
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有效的,高度选择性的,人类17,20-lyase抑制剂,IC50为38 nM,比作用于其他 CYPs(例如11-羟化酶和CYP3A4)选择性高1000倍以上。Phase 3。
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Decitabine 是DNA甲基化的有效抑制剂,作用于HL-60和 KG1a细胞时,IC50分别为 100 ng/mL 和 1 ng/mL。
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革兰氏阳性的抗菌活性抑制剂,抑制KinA/Spo0F系统,IC50为3.8 μM。
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V5 Peptide lyophilized powder was a synthetic peptide acquiring the amino acid
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Zosuquidar (LY335979) 3HCl是有效的P-glycoprotein(P-糖蛋白)介导的多药耐抗性的调节剂,Ki为60 nM。Phase 3。
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FRAX597是一种有效的,ATP竞争性的第一类PAKs抑制剂,对PAK1,PAK2,和 PAK3 的 IC50 分别为 8 nM,13 nM,和 19 nM。CAS#1286739-19-2。
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酪氨酸激酶(VEGFR和PDGFR) 和RAF/MEK/ERK级联抑制剂,作用于Raf-1,wtBRAF和V599EBRAF时,IC50分别为6 nM,22 nM 和38 nM。Phase 4
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AG14361 是有效的PARP1抑制剂,Ki为<5 nM,比Benzamides有效至少1000倍。
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SNS-314 Mesylate 是有效的,选择性Aurora A, Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为9 nM, 31 nM, 和 3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf 和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。
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